两个B类人GPCR受体结构被确定

 来源：科学时报：2013年08月07日

“G-蛋白耦合受体”（GPCRs）是膜蛋白，充当一系列细胞外信号的传感器，其中包括光子、离子、小有机分子，甚至包括整个蛋白。已知的药物中大约三分之一以GPCRs为作用目标。此前，GPCRs所有已发表的结构都来自A 类GPCRs。两个小组独立报告了B类两个受体的晶体结构。按基本序列和药理，B类是四类GPCRs中的第二大类。

Hollenstein等人获得了人“促肾上腺皮质激素释放因子受体-1”的结构。这一GPCR与促肾上腺皮质激素释放激素相结合，后者是内分泌、行为和免疫应激反应的一个强效介质。在所有已知的A类GPCRs中，配体结合点靠近受体的细胞外边界；在这一GPCR中，拮抗剂 （CP-376395）在位于V-形受体的胞质部分内的一个疏水腔中结合。

Siu等人获得了人“胰高血糖素”受体的X射线晶体结构。这一GPCR与“胰高血糖素”肽结合，后者触发葡萄糖从肝脏的释放，使其成为Ⅱ型糖尿病的一个潜在药物目标。该结构显示了一个比在A 类GPCRs中所见到的更大的配体结合腔。