德研制出创纪录级联反应 获得新型抗癌活性物质

2012年02月03日 来源： 科技部网站 

　由德国马普分子生理研究所所长Waldmann教授带领的科研小组，新近成功研发出有12个中间步骤的级联反应，创下了目前所知世界最长合成级联新纪录。

　　级联反应用来快速、高效生产抗癌新药。一经启动，通过在一个反应器内完成的一系列中间步骤，便可获得理想的终端产品。马普的科学家用12步级联反应合成了生物活性物质——Controcountine。

　　复杂分子的有机合成通常费时费力，化学家必须连续完成很多单项步骤，并隔离每个阶段产品，直到获得所需物质。利用级联反应则可快速实现目标，其运作特点类似于多米诺骨牌效应：只需备好初始材料，启动第一步，在一系列连锁反应后，便可得到最终产品。由于整个级联反应发生在一个反应器中，无需隔离中间产品，如此既省时省力，也节省费用。

　　新的级联反应起始于简单的色胺化合物，运行12个步骤，经历9次不同的反应，有两个不同的催化机制参与其中，最终产品是一个在其中心具有4个环系统的复杂分子结构，整个反应过程持续10-30分钟。而利用传统方法，则至少需要几天甚至几周时间。

　　细胞培养试验证明，用Controcountine处理过的细胞不分裂成两个，而是3个或更多子细胞，从而失去存活能力。科学家们认为，此种生物活性物质展示出研发抗肿瘤制剂的新途径。