万古霉素3.0药效提高2.5万倍
房琳琳
2017年06月03日 来源:科技日报北京6月1日电 (记者房琳琳)
目前全球防治致病细菌的最后一道防线上出现了一名超级战士——万古霉素3.0。据《科学》杂志官网5月31日报道,发表在《美国国家科学院院刊》上的文章表明,新抗生素药效比上一代药物至少高出2.5万倍。
据报道,万古霉素1.0自1958年以来,一直用于抗甲氧西林金黄色葡萄球菌等细菌感染,但随着耐药性增加,其效能钝化,于是,更强效的万古霉素2.0版本被设计出来。现在,3.0版本具有独特的三管齐下杀菌方法,不仅成为医生对抗致病细菌的强大新式武器,还能帮助研究人员设计更耐用的抗生素。
万古霉素长期以来被认为是“最后的药物”,它通过与构建细胞壁的蛋白片段——肽相结合,来阻止细菌生成细胞壁而致其死亡。但细菌也不断提高了耐药性,使万古霉素与靶标结合的能力下降。
如今,对万古霉素具有耐药性的肠球菌和金黄色葡萄球菌等的感染危险在增加,据美国疾病控制和预防中心数据显示,每年约有2.3万美国人死于17种耐抗生素细菌感染。
美国斯克利普斯研究所戴尔·博格领导的化学家团队,合成了新版本万古霉素,能用新的方法阻止细胞壁构建,同时还能导致细菌细胞外壁膜渗漏,让致病细菌的细胞死亡。用这种新版万古霉素进行耐药性细菌测试时,即使测试了50轮,细菌的耐药性也不起作用,而其他抗生素在几轮之后就无法杀死细菌了。这表明,新的化合物比目前的抗生素更耐用。
耶鲁大学化学家斯科特·米勒认为,“这是数十年科学家努力的结果”。博格补充,新化合物尚未准备好进行人体试验,接下来,团队会尽量缩减制造新化合物的30个化学步骤,以降低生产成本,然后会在动物身上测试药物,最后才进行临床人体试验。如果最终成功,人类对抗危险感染的最后防线将变得更加强大。